Despamen
Terapia de
reemplazo hormonal bicombinada para el climaterio
II.
DENOMINACIÓN GENÉRICA:
Estradiol /
Testosterona
III. FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
IV.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Asociación
andro-estrogénica para el tratamiento y control de
los
trastornos carenciales típicos del síndrome climatérico
femenino,
fisiológico o quirúrgico, que cursen con síntomas
vasomotores
y psicovegetativos, como son bochornos,
sudoraciones,
sensación de escalofrío, parestesias, irritabilidad,
insomnio,
atrofia de la piel y urogenital, así como en prevención
de la
pérdida de hueso, en la osteoporosis posmenopáusica.
V.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción,
metabolismo y excreción. La testosterona inyectada
en solución
oleosa, es absorbida, metabolizada y excretada
tan
rápidamente que el efecto androgénico es mínimo; los
ésteres de
testosterona son menos polares que el esteroide
libre y
cuando se inyectan por vía intramuscular en solución
oleosa, son
absorbidos más lentamente; situación similar
acontece
con los ésteres de estradiol administrados en este
tipo de
preparaciones. Estos ésteres son hidrolizados antes de
su acción.
Farmacodinamia.
Los estrógenos regulan de manera directa
e
incrementan la síntesis de colágeno de tipo I, osteocalcina,
osteopontina,
osteonectina, fosfatasa alcalina y otros marcadores
de los
osteoblastos diferenciados, además disminuyen el
número y actividad
de los osteoclastos. Con la administración
de
testosterona, en mujeres con deficiencia de andrógenos es
de
esperarse mejoría en la energía, la libido, masa muscular y
densidad
mineral ósea.
Los niveles
máximos del medicamento se observaron de 1 a 4
días
posteriores a la aplicación intramuscular de DESPAMEN®.
La
disminución del nivel plasmático de estradiol es ligeramente
más rápida,
con una vida media de 4 a 5 días; después de 14
días no se
detectan valores incrementados debidos al
tratamiento.
La concentración de testosterona se reduce con
un periodo
de vida media de más de 4 días, alcanzando los
valores
basales individuales alrededor de 21 días después de
la
inyección. En el curso de 20 días se elimina por orina el
90%
aproximadamente de la dosis total administrada de
Estradiol
Testosterona
SOLUCIÓN
INYECTABLE
FORMA
FARMACÉUTICA: SOLUCIÓN INYECTABLE
FÓRMULA:
Valerato de
Estradiol
Enantato de
Testosterona
Vehículo
cbp
Cada
ampolleta
contiene:
5 mg
100 mg
1 mL
Cada
jeringa
prellenada
de
1 mL
contiene:
5 mg
100 mg
1 mL
Cada
jeringa
prellenada
de
0.5 mL
contiene:
2.5 mg
50 mg
0.5 mL
Terapia de
reemplazo hormonal bicombinada para el climaterio
II.
DENOMINACIÓN GENÉRICA:
Estradiol /
Testosterona
III. FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
IV.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Asociación
andro-estrogénica para el tratamiento y control de
los
trastornos carenciales típicos del síndrome climatérico
femenino,
fisiológico o quirúrgico, que cursen con síntomas
vasomotores
y psicovegetativos, como son bochornos,
sudoraciones,
sensación de escalofrío, parestesias, irritabilidad,
insomnio,
atrofia de la piel y urogenital, así como en prevención
de la
pérdida de hueso, en la osteoporosis posmenopáusica.
V. FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Absorción,
metabolismo y excreción. La testosterona inyectada
en solución
oleosa, es absorbida, metabolizada y excretada
tan
rápidamente que el efecto androgénico es mínimo; los
ésteres de
testosterona son menos polares que el esteroide
libre y
cuando se inyectan por vía intramuscular en solución
oleosa, son
absorbidos más lentamente; situación similar
acontece
con los ésteres de estradiol administrados en este
tipo de
preparaciones. Estos ésteres son hidrolizados antes de
su acción.
Farmacodinamia.
Los estrógenos regulan de manera directa
e
incrementan la síntesis de colágeno de tipo I, osteocalcina,
osteopontina,
osteonectina, fosfatasa alcalina y otros marcadores
de los
osteoblastos diferenciados, además disminuyen el
número y
actividad de los osteoclastos. Con la administración
de
testosterona, en mujeres con deficiencia de andrógenos es
de
esperarse mejoría en la energía, la libido, masa muscular y
densidad
mineral ósea.
Los niveles
máximos del medicamento se observaron de 1 a 4
días
posteriores a la aplicación intramuscular de DESPAMEN®.
La
disminución del nivel plasmático de estradiol es ligeramente
más rápida,
con una vida media de 4 a 5 días; después de 14
días no se
detectan valores incrementados debidos al
tratamiento.
La concentración de testosterona se reduce con
un periodo
de vida media de más de 4 días, alcanzando los
valores
basales individuales alrededor de 21 días después de
la
inyección. En el curso de 20 días se elimina por orina el
90%
aproximadamente de la dosis total administrada de
ambas
hormonas y el resto se elimina por las heces. La dosis
aplicada se
elimina totalmente después de 4 semanas.
VI.
CONTRAINDICACIONES:
Como con
todos los hormonales, debe tenerse en cuenta la
posibilidad
de un aumento del riesgo de tromboembolias,
especialmente
si existen antecedentes de procesos
tromboembólicos,
diabetes mellitus con alteraciones vasculares,
embarazo,
tumores uterinos o de mama hormonodependientes o
sospecha de
los mismos, tumores hepáticos o antecedentes de los
mismos,
endometriosis, trastornos congénitos del metabolismo de
las grasas
o anemia de células calciformes. Con la administración
de
hormonales se han observado ocasionalmente, alteraciones
hepáticas
benignas.
VII. PRECAUCIONES
GENERALES:
En la mujer
en postmenopausia comprobada ante la presencia
de
sangrados uterinos debe practicarse un diagnóstico diferencial.
Las mujeres
que padecen diabetes, hipertensión, otoesclerosis,
esclerosis
múltiple, epilepsia, porfiria, tetania o corea menor
deben
mantenerse bajo cuidadosa observación médica durante
el
tratamiento con terapia hormonal.
Las
reacciones de corta duración (cosquilleo en la garganta,
accesos de
tos) que se presentan en casos aislados durante o
inmediatamente
después de la inyección Intramuscular de
soluciones
oleosas, pueden evitarse aplicando muy lentamente
la
inyección.
VIII.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se use
durante el embarazo y lactancia.
IX.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En raras
ocasiones turgencia mamaria, variaciones no
significativas
del peso, sangrados uterinos, manifestaciones de
virilización
pasajeras, si en el curso de la terapia llegasen a
presentarse
manifestaciones de virilización, es poco probable
que se
deban a su aplicación, ya que este tipo de manifestaciones
se
presentan espontáneamente sin medicamento con cierta
frecuencia
durante el climaterio. Las pacientes especialmente
aquellas
que hagan uso profesional de su voz deben ser
advertidas
de la posibilidad de que en casos aislados puedan
presentarse
cambios en timbre o tono, ya que si la alteración es
irreversible
no se podrá determinar si se trata de una
virilización
espontánea o no.
X.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Pueden
modificarse los requerimientos de hipoglucemiantes
orales o
insulina.
XI.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Ninguna
reportada hasta la fecha.
XII.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA
FERTILIDAD:
Su empleo
durante largos años no ha mostrado hasta ahora
indicios de
efectos tumorígenos en el humano. Los resultados
negativos
de la prueba en cuanto a la acción mutagénica con
los
esteroides 17 β
estradiol y testosterona que se forman a
partir de
las sustancias activas, no indican que los dos
componentes
produzcan alteraciones de la materia genética en
el núcleo
celular, interfiriendo así en el desarrollo de tumores. Sin
embargo,
debe tomarse en consideración que los esteroides
sexuales
pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y
tumores
hormonodependientes.
XIII. DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.
La primera
vez que se usa DESPAMEN® debe ser administrado
en la mujer
con ciclos menstruales regulares, el 5º día del ciclo
(primer día
de la hemorragia, igual a primer día del ciclo). En
pacientes
con ciclos muy irregulares o amenorreicas la primera
inyección
de DESPAMEN® puede realizarse inmediatamente según
la
prescripción médica.
La segunda
y posteriores inyecciones en todo tipo de pacientes
debe
realizarse cada 30 días, independientemente de la presencia
o ausencia
de sangrado, salvo otra prescripción facultativa. En
mujeres que
utilizan terapia de reemplazo hormonal por primera
vez, el
tratamiento podrá comenzar en cualquier momento. Se
aplica una
inyección por vía intramuscular cada 30 días.
La
aplicación es intramuscular profunda, debido a que se trata de
una
solución oleosa, se debe aplicar de preferencia utilizando la
técnica “z”
en la inyección para evitar reflujo del líquido
administrado.
Durante tratamientos prolongados es conveniente
realizar
reconocimientos ginecológicos de control cada 6
meses
aproximadamente.
XIV.
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL,
MANIFESTACIONES
Y MANEJO:
No ha
habido informes sobre efectos adversos por sobredosis.
No existen
antídotos específicos y el tratamiento sería sintomático.
Es posible
que se presenten náuseas, y hemorragia por disrupción.
XV.
PRESENTACIONES:
Caja con
una ampolleta de 1 mL de solución oleosa.
Caja con
una jeringa prellenada con 1 mL y una aguja estéril
desechable
e instructivo impreso.
Caja con
una jeringa prellenada con 0.5 mL y una aguja estéril
desechable
e instructivo impreso.
XVI.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30° C.
XVII.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para los
médicos. No
se deje al alcance de los niños.
Reporte las
sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
XVIII.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Productos
Científicos, S.A. de C.V.
Nicolás San
Juan No. 1046,
Col. del
Valle, C.P. 03100,
Deleg.
Benito Juárez, Ciudad de México.
XIX. NÚMERO
DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. No.
45667 SSA IV
® Marcas
Registradas.
IPP
aprobada en Oficio No. solicitud: 083300413X0039
Estradiol
Testosterona
SOLUCIÓN
INYECTABLE
Terapia de
reemplazo hormonal bicombinada para el climaterio
II.
DENOMINACIÓN GENÉRICA:
Estradiol /
Testosterona
III. FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
IV.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Asociación
andro-estrogénica para el tratamiento y control de
los
trastornos carenciales típicos del síndrome climatérico
femenino, fisiológico
o quirúrgico, que cursen con síntomas
vasomotores
y psicovegetativos, como son bochornos,
sudoraciones,
sensación de escalofrío, parestesias, irritabilidad,
insomnio,
atrofia de la piel y urogenital, así como en prevención
de la
pérdida de hueso, en la osteoporosis posmenopáusica.
V.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción,
metabolismo y excreción. La testosterona inyectada
en solución
oleosa, es absorbida, metabolizada y excretada
tan
rápidamente que el efecto androgénico es mínimo; los
ésteres de
testosterona son menos polares que el esteroide
libre y
cuando se inyectan por vía intramuscular en solución
oleosa, son
absorbidos más lentamente; situación similar
acontece
con los ésteres de estradiol administrados en este
tipo de
preparaciones. Estos ésteres son hidrolizados antes de
su acción.
Farmacodinamia.
Los estrógenos regulan de manera directa
e
incrementan la síntesis de colágeno de tipo I, osteocalcina,
osteopontina,
osteonectina, fosfatasa alcalina y otros marcadores
de los
osteoblastos diferenciados, además disminuyen el
número y
actividad de los osteoclastos. Con la administración
de
testosterona, en mujeres con deficiencia de andrógenos es
de
esperarse mejoría en la energía, la libido, masa muscular y
densidad
mineral ósea.
Los niveles
máximos del medicamento se observaron de 1 a 4
días
posteriores a la aplicación intramuscular de DESPAMEN®.
La
disminución del nivel plasmático de estradiol es ligeramente
más rápida,
con una vida media de 4 a 5 días; después de 14
días no se
detectan valores incrementados debidos al
tratamiento.
La concentración de testosterona se reduce con
un periodo
de vida media de más de 4 días, alcanzando los
valores
basales individuales alrededor de 21 días después de
la
inyección. En el curso de 20 días se elimina por orina el
90%
aproximadamente de la dosis total administrada de
ambas
hormonas y el resto se elimina por las heces. La dosis
aplicada se
elimina totalmente después de 4 semanas.
VI.
CONTRAINDICACIONES:
Como con
todos los hormonales, debe tenerse en cuenta la
posibilidad
de un aumento del riesgo de tromboembolias,
especialmente
si existen antecedentes de procesos
tromboembólicos,
diabetes mellitus con alteraciones vasculares,
embarazo,
tumores uterinos o de mama hormonodependientes o
sospecha de
los mismos, tumores hepáticos o antecedentes de los
mismos,
endometriosis, trastornos congénitos del metabolismo de
las grasas
o anemia de células calciformes. Con la administración
de
hormonales se han observado ocasionalmente, alteraciones
hepáticas
benignas.
VII.
PRECAUCIONES GENERALES:
En la mujer
en postmenopausia comprobada ante la presencia
de
sangrados uterinos debe practicarse un diagnóstico diferencial.
Las mujeres
que padecen diabetes, hipertensión, otoesclerosis,
esclerosis
múltiple, epilepsia, porfiria, tetania o corea menor
deben
mantenerse bajo cuidadosa observación médica durante
el
tratamiento con terapia hormonal.
Las
reacciones de corta duración (cosquilleo en la garganta,
accesos de
tos) que se presentan en casos aislados durante o
inmediatamente
después de la inyección Intramuscular de
soluciones
oleosas, pueden evitarse aplicando muy lentamente
la
inyección.
VIII.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se use
durante el embarazo y lactancia.
IX.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En raras
ocasiones turgencia mamaria, variaciones no
significativas
del peso, sangrados uterinos, manifestaciones de
virilización
pasajeras, si en el curso de la terapia llegasen a
presentarse
manifestaciones de virilización, es poco probable
que se
deban a su aplicación, ya que este tipo de manifestaciones
se
presentan espontáneamente sin medicamento con cierta
frecuencia
durante el climaterio. Las pacientes especialmente
aquellas
que hagan uso profesional de su voz deben ser
advertidas
de la posibilidad de que en casos aislados puedan
presentarse
cambios en timbre o tono, ya que si la alteración es
irreversible
no se podrá determinar si se trata de una
virilización
espontánea o no.
X.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Pueden
modificarse los requerimientos de hipoglucemiantes
orales o
insulina.
XI.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Ninguna
reportada hasta la fecha.
XII. PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA
FERTILIDAD:
Su empleo
durante largos años no ha mostrado hasta ahora
indicios de
efectos tumorígenos en el humano. Los resultados
negativos
de la prueba en cuanto a la acción mutagénica con
los
esteroides 17 β
estradiol y testosterona que se forman a
partir de
las sustancias activas, no indican que los dos
componentes
produzcan alteraciones de la materia genética en
el núcleo
celular, interfiriendo así en el desarrollo de tumores. Sin
embargo,
debe tomarse en consideración que los esteroides
sexuales
pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y
tumores
hormonodependientes.
XIII. DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.
La primera
vez que se usa DESPAMEN® debe ser administrado
en la mujer
con ciclos menstruales regulares, el 5º día del ciclo
(primer día
de la hemorragia, igual a primer día del ciclo). En
pacientes
con ciclos muy irregulares o amenorreicas la primera
inyección
de DESPAMEN® puede realizarse inmediatamente según
la
prescripción médica.
La segunda
y posteriores inyecciones en todo tipo de pacientes
debe
realizarse cada 30 días, independientemente de la presencia
o ausencia
de sangrado, salvo otra prescripción facultativa. En
mujeres que
utilizan terapia de reemplazo hormonal por primera
vez, el
tratamiento podrá comenzar en cualquier momento. Se
aplica una
inyección por vía intramuscular cada 30 días.
La
aplicación es intramuscular profunda, debido a que se trata de
una
solución oleosa, se debe aplicar de preferencia utilizando la
técnica “z”
en la inyección para evitar reflujo del líquido
administrado.
Durante tratamientos prolongados es conveniente
realizar
reconocimientos ginecológicos de control cada 6
meses
aproximadamente.
XIV.
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL,
MANIFESTACIONES
Y MANEJO:
No ha
habido informes sobre efectos adversos por sobredosis.
No existen
antídotos específicos y el tratamiento sería sintomático.
Es posible
que se presenten náuseas, y hemorragia por disrupción.
XV.
PRESENTACIONES:
Caja con
una ampolleta de 1 mL de solución oleosa.
Caja con
una jeringa prellenada con 1 mL y una aguja estéril
desechable
e instructivo impreso.
Caja con
una jeringa prellenada con 0.5 mL y una aguja estéril
desechable
e instructivo impreso.
XVI.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30° C.
XVII.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para los
médicos. No
se deje al alcance de los niños.
Reporte las
sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
XVIII.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Productos
Científicos, S.A. de C.V.
Nicolás San
Juan No. 1046,
Col. del
Valle, C.P. 03100,
Deleg.
Benito Juárez, Ciudad de México.
XIX. NÚMERO
DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. No.
45667 SSA IV
® Marcas
Registradas.
IPP
aprobada en Oficio No. solicitud: 083300413X003
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